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Atualmente, os derivados de aminoácidos têm sido amplamente utilizados como medicamentos antitumorais.As formas de aplicação são: (1) como carreador de medicamentos antitumorais para aumentar a solubilidade de medicamentos, tais como: mostarda fenilalanina qi, L-cipamina, LLLL - Corticina, L-lisina e mostarda de nitrogênio fenilramina são vinculantes;(2) a analogia estrutural de aminoácidos necessários para que as células tumorais inibam a proliferação celular, tais como: Ácido amoniacal S-amônia-L-cisteína;(3) Como um inibidor enzimático, o caminho de síntese do ácido nucleico de pirimidina interrompido, tal como: N-fosfato acetil -l-Tianmen citrium é um inibidor transicional de um ácido gatémico rotorfenóis;(4) Como derivados de aminoácidos que revertem as células cancerígenas, melhoram o seu direcionamento para as células tumorais.Como substância endógena da vida, pode introduzi-la nas moléculas de medicamentos, o que pode promover a absorção dos medicamentos pelas células, reduzir a toxicidade do medicamento e abrir caminhos para a busca de medicamentos antitumorais eficientes e de baixa toxicidade.