171596-29-5 Tadalafila

Tadalafil, com fórmula molecular C22H19N3O4 e peso molecular 389,4, que tem sido amplamente utilizado para tratar a disfunção erétil em homens desde 2003 sob o nome comercial Cialis.Em 2008, a Eli Lilly Company vendeu os direitos de desenvolvimento comercial do tratamento da HAP para a United Therapeutics.Em junho de 2009, o FDA aprovou o Tadafil para o tratamento de pacientes com hipertensão arterial pulmonar (HAP) nos Estados Unidos sob o nome comercial Adcirca.Tadafil foi desenvolvido em 2003 como medicamento para tratamento de DE, e o efeito foi eficaz 30 minutos após a administração, mas o melhor efeito foi 2 horas após a administração, e o efeito pode durar 36 horas, e o efeito não foi afetado pelos alimentos.A dosagem de tadafil é de 10 ou 20mg, a dose inicial recomendada é de 10mg, dependendo da reação do paciente e das reações adversas.Estudos pré-comercialização mostraram que após 12 semanas de administração oral de 10 ou 20 mg de tadafil, as taxas de resposta foram de 67% e 81%, respectivamente.Muitos estudos demonstraram que o tadafil tem melhor eficácia no tratamento da DE.
Disfunção erétil: Tadanafil e sildenafil pertencem à mesma fosfodiesterase seletiva tipo 5 (PDE5), mas sua estrutura é diferente desta última e a dieta rica em gordura não interfere na sua absorção.Sob estimulação sexual, a óxido nítrico sintase (NOS) nas terminações nervosas penianas e nas células endoteliais vasculares catalisa a síntese de óxido nítrico (NO) a partir do substrato L-arginina.O NO ativa a guanilato ciclase, que converte o trifosfato de guanosina em fosfato de guanosina cíclico (cGMP), ativando assim a proteína quinase dependente de guanosina fosfo-dependente cíclica, resultando em uma diminuição na concentração de cálcio intracelular do músculo liso, resultando no relaxamento do músculo liso do pênis esponja e ereção.A fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) degrada o cGMP em produtos inativos, causando fraqueza peniana.Ao inibir a degradação da PDE5, o tardanafil leva ao acúmulo de cGMP, que relaxa o músculo liso do corpo cavernoso do pênis e leva à ereção peniana.Como os ésteres de nitrato são doadores de NO, sua combinação com tadanafil pode aumentar significativamente o nível de GMPc e levar à hipotensão grave, portanto, as contraindicações clínicas de ambos são contraindicadas.
Tardanafil afeta isso inibindo o PDES.A degradação do GMP, portanto, quando usado em combinação com ácido nítrico e vinagre, pode causar uma queda extrema na pressão arterial e aumentar o risco de síncope.O agente de indução do CY3PA4 pode reduzir a disponibilidade abiótica de tadana, e a combinação com rifampicina, cimetidina, eritromicina, claritromicina, itraconwa, cetoconwa e inibidores de protease HVI pode aumentar a concentração sanguínea deste produto.Deve-se prestar atenção ao ajuste da dose.Até o momento, não houve nenhum relatório sobre os parâmetros farmacocinéticos deste produto afetados pela dieta e pelo álcool.
Usando D-triptofano como matéria-prima, a primeira reação de éster metílico, o cloridrato de éster metílico de D-triptofano resultante em álcool isopropílico e piperaldeído Reação de Pictet-spengler para obter o composto cis-tetra hidrocarbolina e, em seguida, reação com cloreto de cloroacetil e metilamina, o total o rendimento é de 56%, após triagem, o ácido acético glacial foi ainda purificado como solvente de recristalização.A equação de reação específica é a seguinte:

Cialis é o Tadalafil, um medicamento oral desenvolvido pela Eli Lilly Pharmaceutical Company para o tratamento da disfunção erétil em homens.É um inibidor da fosfodiesterase 5 de segunda geração.Relatórios de pesquisa mostram que, comparado ao sildenafil, o Cialis faz efeito muito rapidamente, cerca de 15 a 20 minutos, e o efeito dura até 36 horas.T1/2 é 17,5 horas.Num estudo com 348 homens com disfunção eréctil ligeira a grave que foram aleatorizados para tomar tadalafil 20 mg ou um placebo, tanto 24 como 36 horas após tomar o medicamento melhorou o sucesso sexual em comparação com o placebo, com a maioria dos homens a ter relações sexuais duas vezes às 36 horas.Não houve diferença na incidência e gravidade das reações adversas medicamentosas em comparação com o placebo.Mais de 5% dos homens do grupo Tadalafil tiveram dores de cabeça e indigestão.[Reações adversas] Não foram observadas reações adversas graves, como rubor e anormalidades visuais.Ocasionalmente dor de cabeça, dispepsia.[Precauções] Pacientes que estão tomando nitratos, angina de peito, doenças cardíacas, hipertensão ou hipotensão não controlada e pacientes que tiveram um acidente vascular cerebral nos últimos 6 meses não devem ser autorizados.

Os inibidores da fosfodiesterase 5 são usados ​​para tratar a disfunção erétil em homens.Os inibidores da fosfodiesterase 5 de segunda geração são usados ​​para tratar a disfunção erétil em homens.