200124-22-7 Tert-butoxicarbonil-arginina(Pbf)-OH

Boc-Arg (Pbf) -OH é um derivado da arginina.
A bivalirudina, um anticoagulante sintético que é um primo de 20 peptídeos da hirudina, foi aprovado para venda nos Estados Unidos em 2000. A injeção é uma substância branca solta ou um sólido amorfo.A bivarudina pode ligar-se especificamente ao sítio catalítico da trombina e ao sítio de ligação externa do ânion, e inibir diretamente a atividade da trombina, inibindo assim a reação catalisada e induzida pela trombina, e seu efeito é reversível.A bivarudina é usada principalmente como anticoagulante para intervenção coronária percutânea (ICP) eletiva em adultos.
A bivarudina é um inibidor direto da trombina, que se liga especificamente aos sítios catalíticos e aos sítios de exoligação do ânion da trombina livre e no trombo.O processo de ligação entre a bivaludina e a trombina é reversível, e a trombina pode restaurar a atividade biológica original da trombina por meio da enzimólise lenta da ligação peptídica entre a bivaludina Arg3-Pro4.
Estudos in vitro demonstraram que a bivarudina pode não só inibir a trombina livre lateral, mas também inibir a ligação da trombina aos coágulos sanguíneos sem ser neutralizada pelas substâncias libertadas pelas plaquetas.Pode prolongar o tempo de protrombina parcial (APTT), o tempo de trombina (TT), o tempo de protrombina (PT) e o tempo de coagulação ativa (ACT) ativados pelo plasma normal.Existe uma relação linear com a concentração de bivarudina, mas não está claro se esta correlação existe na aplicação clínica.
Foi relatado na literatura que a farmacocinética de pacientes submetidos à angioplastia coronária percutânea (ACTP) é linear após administração intravenosa de bivarudina.O paciente recebeu 1 mg/kg por via intravenosa como dose de ataque, seguido por outra infusão intravenosa de 2,5 mg/kg/h por 4 horas, que estabilizou em 12,3±1,7 mg/ml in vivo.A bivarudina é eliminada do plasma por hidrólise renal e degradação da protease.A meia-vida de depuração de pacientes com função renal normal é de cerca de 25 minutos, e a meia-vida de depuração de pacientes com insuficiência renal moderada e grave é prolongada.Cerca de 25% da bivarudina pode ser removida por diálise e eliminada por hemodiálise.O ACT deve ser monitorado em pacientes com insuficiência renal.Em voluntários saudáveis, o efeito anticoagulante foi observado imediatamente após administração intravenosa de bivarudina, com prolongamento do TP, TCA e TTPA.Uma a duas horas após a retirada, o ACT voltou ao nível pré-administração.